Опис

Тарцева® (ерлотиніб)

Власник реєстраційного посвідчення

F. Hoffmann-La Roche Ltd (Швейцарія)

Виробник препарату:

Тарцева® може бути вироблена на одному з таких підприємств:

• Kremers Urban Pharmaceuticals, Inc. (США)
• F. Hoffmann-La Roche Ltd (Швейцарія)
• Roche S.p.A. (Італія)

ATX-класифікація

L01EB02 — ерлотиніб

Активна речовина

Ерлотиніб (Erlotinib)

Лікарські форми та дозування Тарцева®

Тарцева® — протипухлинний препарат у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Доступні дозування:

• 25 мг — 30 таблетокРеєстр: ЛС-001443 від 27.08.2010 (безстроково)
• 100 мг — 30 таблетокРеєстр: ЛС-001443 від 27.08.2010 (безстроково)
• 150 мг — 30 таблетокРеєстр: ЛС-001443 від 27.08.2010 (безстроково)

Опис лікарської форми та склад

Таблетки Тарцева® 25 мг

Зовнішній вигляд:
Білі або білуваті, круглі, двоопуклі. На поверхні — напис “TARCEVA 25” помаранчевого кольору та логотип виробника.
Розміри: діаметр 6.3–6.7 мм, товщина 3.0–3.6 мм.

Склад 1 таблетки:

• Ерлотинібу гідрохлорид — 27.32 мг(еквівалентно 25 мг ерлотинібу)

Допоміжні речовини:
лактози моногідрат (27.43 мг), мікрокристалічна целюлоза (35 мг), натрію кроскармелоза (8 мг), натрію лаурилсульфат (1 мг), магнію стеарат (1.25 мг).

Покриття: гіпромелоза, гіпролоза, макрогол 400, діоксид титану (E171).
Можливе застосування суміші Opadry White Y-5-7068.

Чорнило для маркування: Opacode Yellow S-1-22970 або еквівалент.

Упаковка: по 10 таблеток у ПВХ/Al блістерах, по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки Тарцева® 100 мг

Зовнішній вигляд:
Білі або білуваті таблетки з написом “TARCEVA 100” сірого кольору.
Розміри: діаметр 8.7–9.1 мм, товщина 4.4–5.4 мм.

Склад 1 таблетки:

• Ерлотинібу гідрохлорид — 109.29 мг(еквівалентно 100 мг ерлотинібу)

Допоміжні речовини:
лактози моногідрат (69.21 мг), МКЦ (88.5 мг), натрію кроскармелоза (24 мг), натрію лаурилсульфат (3 мг), магнію стеарат (6 мг).

Покриття: Opadry White Y-5-7068 або аналог.
Маркування: Opacode Grey S-1-27645.

Упаковка: 10 таблеток у блістері, 3 блістери в упаковці.

Таблетки Тарцева® 150 мг

Зовнішній вигляд:
Білі або білуваті таблетки з жовтуватим відтінком. Напис “TARCEVA 150” коричневого кольору.
Розміри: діаметр 10.3–10.7 мм, товщина 4.9–5.9 мм.

Склад 1 таблетки:

• Ерлотинібу гідрохлорид — 163.93 мг(еквівалентно 150 мг ерлотинібу)

Допоміжні речовини:
лактози моногідрат (103.82 мг), МКЦ (132.75 мг), натрію кроскармелоза (36 мг), натрію лаурилсульфат (4.5 мг), магнію стеарат (9 мг).

Покриття: Opadry White Y-5-7068.
Маркування: Opacode Brown S-1-26604.

Упаковка: по 10 таблеток у блістерах, у коробці — 3 блістери.

Клініко-фармакологічна характеристика

• Клінічна група: протипухлинний засіб
• Механізм дії: інгібітор протеїнтирозинкінази EGFR

Фармакологічна дія Тарцева®

Ерлотиніб є потужним інгібітором фосфорилювання рецептора епідермального фактора росту HER1/EGFR, який експресується на поверхні багатьох нормальних та злоякісних клітин.

Основні ефекти:

• блокує EGFR-залежні сигнальні шляхи;
• пригнічує проліферацію пухлинних клітин;
• запускає механізми апоптозу;
• особливо ефективний при пухлинах з мутацією EGFR.

Фармакокінетика

1. Всмоктування

• Біодоступність — приблизно 59%
• Cmax після 150 мг — 1.995 нг/мл
• Tmax — близько 4 годин
• Їжа може підвищувати біодоступність

Ерлотиніб на ≈95% зв’язується з білками плазми.

2. Розподіл

• Об’єм розподілу — ≈232 л
• Концентрація у пухлинній тканині досягає 63% від Cmax у плазмі
• Метаболіти — ≈113% від Cmax у плазмі

3. Метаболізм

Основні ферменти:

• CYP3A4 (головний шлях)
• CYP1A2, CYP1A1, CYP1B1

Типи метаболізму:

• O-деметилювання
• окиснення ацетиленової групи
• ароматичне гідроксилювання

Більшість метаболітів фармакологічно активні, але їх концентрація <10% від рівня ерлотинібу.

4. Виведення

• Понад 90% — з жовчю
• Незначна частина — через нирки

5. Кліренс та період напіввиведення

• Кліренс — ≈4.47 л/год
• T½ — ≈36 годин
• Стабільна концентрація — на 7–8 день лікування

Фармакокінетика у спеціальних групах

Печінкова недостатність

Помірні порушення не змінюють експозицію ерлотинібу.

Ниркова недостатність

Дані обмежені; препарат виводиться переважно через печінку.